第一节　纳豆激酶肠溶片

纳豆激酶是蛋白质，为了躲避胃酸的水解，首先考虑制成肠溶片剂。

一、配方

制成片剂1000片。

二、制备工艺

纳豆激酶一次包埋（小分子蛋白肽）→纳豆激酶二次包埋（纤维素）→→制软材→制粒→干燥→整粒→总混→压片→包衣（肠溶包衣）→挑片→包装。

三、工艺说明

肠溶片具有能防止纳豆激酶在胃液中被胃酸破坏，能控制纳豆激酶在肠道的释放部位和释放速度，延长作用时间、减少给药次数等优点。

由于在较高温度下，纳豆激酶的活性会丧失，而且随着温度的升高损失就越严重，因此，从湿法制粒的工艺来看，纳豆激酶会在干燥的步骤中因为温度的升高而损失。为了保护纳豆激酶不被破坏，采用了二次包埋技术。有实验证明小分子蛋白肽对纳豆激酶有保护作用，因此，将小分子蛋白肽与纳豆激酶二者按照一定的比例互配，这种小分子蛋白肽一方面可以包埋纳豆激酶使其免受各种因素的干扰，另一方面蛋白肽本身也具有一定的生物活性。纤维素包埋能增强纳豆激酶的耐高温能力，也防止了其他原辅料的干扰，如，对纳豆激酶吸附使其失活等。多手段结合使用，使纳豆激酶在制剂成型后的活性保存率达到90%以上。采用低温流化床干燥，可保存纳豆激酶在片剂中的活性。采用二次包埋技术，在常温条件下放置两年后，纳豆激酶的活性依然保存在95%以上。